Kesan sampingan bifosfonat

pengenalan

Sinonim: diphosphonates

Bisfosfonat adalah sebatian kimia yang mempunyai dua kumpulan fosfat dan digunakan sebagai ubat yang akan diambil dalam bentuk tablet atau sebagai larutan infusi.

Dalam amalan klinikal sehari-hari, bifosfonat kini merupakan ubat yang paling kerap dirawat untuk rawatan perubahan tulang osteoporotik.

Sebagai tambahan kepada kawasan petunjuk klasik ini, ubat-ubatan yang mengandung bifosfonat, seperti asid alendronik atau asid etidronik, digunakan dalam terapi penyakit Paget dan rawatan metastasis tulang dan pelbagai myeloma.

Bifosfonat umumnya mempunyai ketersediaan bio yang sangat rendah. Selepas pemberian oral, hanya 1 hingga 10% bahan aktif yang diserap melalui membran mukus usus. Dari jumlah yang sudah kecil ini, akhirnya hanya 20 hingga 50% yang sampai ke tulang dan dapat terkumpul di sana. Selebihnya dikeluarkan tidak berubah melalui buah pinggang dan usus.

Di samping itu, pelbagai makanan dan bahan farmasi menyebabkan pengurangan tambahan jumlah bifosfonat yang ada. Dalam kajian yang meluas, penurunan kepekatan bifosfonat dalam lingkungan hingga 40% telah diperhatikan. Atas sebab ini, syarat ketat mesti dipatuhi semasa mengambil asid alendronik. Bifosfonat mesti diambil semasa perut kosong setengah jam sebelum sarapan.
Di samping itu, perlu ada jeda sekurang-kurangnya 30 hingga 60 minit antara pengambilan bifosfonat dan ubat lain. Untuk meningkatkan penyerapan bahan aktif, bifosfonat harus ditelan dengan segelas air paip (ini sepadan dengan kira-kira 200 ml).

Walaupun bifosfonat terkumpul dalam tubuh dalam dos yang kecil, penggunaan perubatan mereka mempunyai sejumlah kesan sampingan. Bilangan pesakit yang tidak signifikan mengalami ketidakselesaan saluran gastrointestinal semasa mengambil bifosfonat. Yang paling penting, loya, muntah dan cirit-birit yang teruk adalah antara kesan sampingan bifosfonat yang paling biasa.

Kesan sampingan berikut boleh berlaku:

Kerana bifosfonat membentuk kompleks dengan kalsium, ubat yang mengandung bifosfonat dapat menyebabkan kesan sampingan. Sebagai contoh:

• tahap kalsium darah rendah (Hipokalsemia)
• Mineralisasi kecacatan tulang hingga melembutkan tulang (osteomalacia).
• Perkembangan kekurangan buah pinggang, terutamanya apabila bifosfonat diberikan secara intravena terlalu cepat.
• Komplikasi rawatan yang ditakuti dengan bifosfonat adalah perkembangan nekrosis di kawasan tulang rahang (Osteonekrosis). Kejadian patah paha atipikal meningkat (Fraktur batang femoral) dilaporkan semasa terapi jangka panjang dengan bifosfonat.

Kesan sampingan lain yang mungkin berlaku adalah aduan gastrousus (kesan sampingan gastrousus) bagaimana:

• loya
• Muntah
• sakit perut
• Cirit-birit (Cirit-birit)
• Esofagitis (Esofagitisatau
• Pembentukan ulser (ulserasi)

Ramai pesakit juga mengalami gejala seperti mengambil bifosfonat

• sakit kepala
• Kesukaran menelan
• gatal yang teruk
• Rambut gugur (penyebab sebenar belum diketahui)

Kesan sampingan bisfosfonat yang jarang berlaku adalah:

• ruam
• Pening dan
• Perubahan jumlah darah

Risiko berlakunya kesan sampingan ini dapat dikurangkan dengan mengambil banyak cairan dan menjaga postur tegak untuk beberapa waktu setelah pengambilan.

Kanser payudara dan bifosfonat

Kanser payudara bukanlah kesan sampingan dari terapi bifosfonat tetapi merupakan bidang aplikasi. Bisfosfonat sering digunakan pada pesakit dengan barah payudara. Terutama kerana banyak wanita dengan barah payudara harus menjalani rawatan hormon, yang, bagaimanapun, mengurangkan kestabilan tulang dengan ketara. Bisfosfonat dikatakan dapat mengatasi ini.

Kajian terbaru juga memberikan petunjuk awal bahawa bifosfonat dapat mencegah sel barah merebak lebih jauh di sumsum tulang. Namun, setakat ini, tidak ada kajian saintifik utama yang pasti mengesahkan kesan bifosfonat kerana mengandungi tumor di sumsum tulang.

Rambut gugur dengan bifosfonat?

Kehilangan rambut bukanlah gejala dalam senarai kemungkinan kesan buruk dari bifosfonat.

Nekrosis pain sebagai kesan sampingan dari bifosfonat

Nekrosis rahang yang berkaitan dengan bifosfonat adalah kesan sampingan terapi yang dikhuatiri dengan bifosfonat. Nekrosis rahang adalah kematian tulang rahang dan tisu lembut.
Interaksi antara pengambilan bifosfonat dan titik masuk bakteria di mulut (iaitu luka terbuka, misalnya setelah gigi dikeluarkan) harus menyebabkan peningkatan kejadian nekrosis pain. Tempat masuk seperti itu boleh menjadi radang, tetapi juga luka pembedahan baru atau luka kecil yang disebabkan oleh gigi palsu yang tidak betul.Interaksi antara ubat dan bakteria dipercayai menjadi pencetus kemungkinan kematian sebahagian tulang rahang, yang disebut nekrosis rahang.

Di sini bahagian tulang rahang terdedah dan tidak sembuh selama berminggu-minggu. Gejala termasuk sakit teruk, keradangan, abses dan fistula, dan bau mulut. Dalam kes yang jelas, patah tulang rahang boleh berlaku.

Terutama pada pesakit dengan jenis barah atau metastasis tulang tertentu yang diberi bifosfonat sebagai infus melalui urat, risiko terkena nekrosis rahang meningkat dengan ketara.

Pilihan terapi utama adalah ubat kumur biasa, kebersihan mulut yang teliti dan terapi antibiotik tempatan dan sistemik (di seluruh badan), tetapi proses penyembuhannya selalunya panjang. Pembuangan bahan tulang mati secara pembedahan di bawah anestesia umum dan jahitan luka biasanya diperlukan.
Untuk mencegah nekrosis rahang seefektif mungkin, doktor gigi harus berunding sebelum memulakan terapi dengan bifosfonat. Ini dapat membersihkan sebarang jangkitan di kawasan mulut dan menjadikan kemasukan bakteria menjadi lebih sukar. Kebersihan mulut yang teratur dan berhati-hati juga memainkan peranan penting.

Pesakit yang menerima bifosfonat melalui infusi harus memperhatikan bahawa campur tangan pergigian seperti pencabutan gigi atau implantasi hanya boleh dilakukan setelah terapi bifosfonat berakhir.

Kesan sampingan pada buah pinggang

Oleh kerana bifosfonat cepat atau lambat dikeluarkan melalui buah pinggang, penggunaannya dalam gangguan buah pinggang yang teruk tidak ditunjukkan.

Walau bagaimanapun, ini tidak berlaku untuk semua bahan aktif. Bagi sesetengah orang, penyesuaian dos mencukupi sekiranya kekurangan buah pinggang. Sebilangan bifosfonat, sebagai contoh Asid zoledronik, beracun bagi buah pinggang. Sekiranya persediaan ini diambil oleh pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu, risiko kegagalan buah pinggang sangat meningkat.