Dadah

Morfin

Sinonim

morfin

Bahasa Inggeris: morfin

takrif

Morfin tergolong dalam kelas opioid. Ia adalah penghilang rasa sakit yang kuat (analgesik). Ia memerlukan preskripsi dan tertakluk kepada Akta Narkotik (BtMG).

sejarah

Morfin pertama kali diperkenalkan pada tahun 1804 oleh F. W. A. Sertuner daripada Candu alkaloid diekstrak. Walau bagaimanapun, masih 34 tahun sebelum struktur kimia diuraikan. Sertüner menamakan kain itu sebagai dewa mimpi dan tidur Yunani Morpheus. Ini adalah bagaimana nama morfin muncul. Walau bagaimanapun, kemudian, nama morfin tersekat dan masih menjadi nama biasa hari ini.

Opioid

Di sana Morfin prototaip satu Opioid masuk akal untuk menjelaskan sifat dan kesannya kepada seluruh kumpulan. Opioid adalah kumpulan analgesik yang kuat. Mereka dibuat oleh badan itu sendiri dalam bentuk Endorfin, Enkephalins dan Dynorphins dan dihasilkan oleh industri farmaseutikal sebagai penghilang rasa sakit yang kuat. Mereka berfungsi pada tiga jenis reseptor dalam badan, yang antara lain mempunyai kesan analgesik. Dem ?-Penerima (diucapkan: usaha), ?-Penerima (diucapkan: delta) dan juga ?-Penerima (diucapkan: kappa). Bergantung pada sama ada mereka mempunyai kesan pengaktifan yang sama pada reseptor seperti yang dihasilkan oleh badan (endogen) Opioid, iaitu agonis atau sama ada ia berfungsi bertentangan dengan opioid endogen, iaitu antagonis dan dengan demikian menghalang reseptor, opioid dibahagikan kepada kumpulan yang berbeza. Inilah skema yang agak mudah:

1. agonis tulen: bertindak secara agonis pada ketiga-tiga reseptor, iaitu mereka mengaktifkan reseptor ini. Bergantung pada bahan, kekuatan kesan pada pelbagai reseptor berbeza. Kumpulan ini merangkumi, antara lain

Morfin
Tramadol
Piritramide
Codeine
Fentanyl

2. agonis separa / antagonis: hampir tidak mempunyai kesan pengaktifan pada reseptor? - tetapi lebih kurang mengaktifkan reseptor lain. Subkelas ini merangkumi:

Buprenorphine
Pentazosin

antagonis tulen melawan opioid pada semua reseptor. Oleh itu, mereka membatalkan (sekiranya terdapat dalam jumlah yang cukup banyak dan boleh mengikat reseptor) kesannya. Wakil yang paling penting dalam kumpulan ini adalah naloxone. Bahan ini digunakan dalam a keracunan dengan opioid (Keracunan opioid) digunakan sebagai penawar (penawar) dan dengan itu boleh memberi kesan menyelamatkan nyawa.

Pengingesan

Opioid boleh diberikan dengan pelbagai cara. Sebagai tablet (secara peranakan), intravena (iaitu disuntik ke dalam vena), sebagai supositoria (rektumsebagai plaster (transdermal) atau sebagai titisan.

Ketergantungan dan pengembangan toleransi

Opioid / morfin mempunyai potensi besar untuk bergantung. Potensi ini lebih kuat atau lemah bergantung pada jenis pengambilan dan bahan mana yang diberikan. Sebagai contoh, bekalan intravena mempunyai potensi terbesar untuk bergantung heroin (Berasal dari morfin), kerana Heorin sangat cepat di otak banjir dan dengan demikian memberikan keadaan keracunan yang "diinginkan" dalam masa yang sangat singkat setelah dimakan.
Gejala pengeluaran termasuk berpeluh, sakit, cirit-birit (cirit-birit), Muntah dan kegagalan peredaran darah.
Perkembangan toleransi berlaku apabila opioid diambil dalam jangka masa yang lama. Akibatnya, banyak kesan melemahkan, dan pembiasaan berkembang. Yang terpenting, kesan analgesik (sebenarnya satu-satunya yang diinginkan) hilang. Sembelit paling sedikit dipengaruhi oleh perkembangan toleransi (sembelit) dan juga Kekangan murid (Miosis, jadi ia tetap berlaku tanpa sekatan walaupun setelah pengambilan opioid yang berpanjangan.

Keracunan (keracunan opioid)

Overdosis sebanyak Opioid biasanya disertai dengan triad simptom khas:

Miosis (murid sempit)
Kemurungan pernafasan
koma

Terapi mesti dilakukan secepat mungkin Antagonis opioid diberikan untuk meneutralkan kesan racun dengan sebaik mungkin. Sebagai penawar seperti itu, naloxone biasanya digunakan. Penting untuk diperhatikan bahawa naloxone mempunyai jangka hayat yang agak pendek selama satu jam, sedangkan kebanyakan opioid bekerja lebih lama di dalam badan, sehingga naloxone harus disuntik secara berkala.

Keupayaan analgesik opioid

Opioid yang berlainan mempunyai tahap penghilang rasa sakit yang sangat berbeza. Morfin diberikan kekuatan 1 sehingga potensi analgesik opioid lain diukur berbanding morfin.
Sufentanil mempunyai kesan analgesik terkuat. Ia mempunyai kekuatan 1000, menjadikannya 1000 kali lebih banyak penghilang rasa sakit daripada morfin (yang bermaksud bahawa ia dapat diberikan dalam 1000 kali lebih sedikit dos daripada morfin untuk mencapai kesan analgesik yang sama). Untuk menamakan beberapa kekuatan lain, senarai kecil harus diikuti di sini - untuk menghilangkan rasa sakit:
Sufentanil <fentanyl <buprenorphine <morphine <piritramide <pentazocine <codeine <tramadol <tilidine.

Morfin - Farmakologi

Diberikan sebagai tablet Morfin diserap dengan baik (dari Saluran gastrousus diserap ke dalam darah), tetapi tertakluk kepada yang jelas mekanisme hantaran pertama (kerana darah di dalamnya Morfin yang pertama diserap dari saluran gastrousus hati mengalir melalui dan sebahagian besar morfin sudah dimetabolisme di sini, bahan aktif yang agak sedikit tiba di organisma, ketersediaan bio Morfin begitu rendah). Namun, ini telah diperhitungkan ketika diberikan dalam bentuk tablet, sehingga dosis dalam tablet sangat tinggi sehingga masih menjanjikan kesan yang cukup bahkan setelah dipecah di hati.
Morfin mempunyai jangka hayat sekitar 2-4 jam.